Кодеин (codeine) - кодеина фосфат - метилморфин.

Консультации по вопросам лечения наркомании и алкоголизма, а также реабилитации наркоманов и алкоголиков. Направление в клиники и реабилитационные центры.

Круглосуточно Анонимно Бесплатно (499) 502 23 65 e-mail: Этот e-mail адрес защищен от спам-ботов, для его просмотра у Вас должен быть включен Javascript

Алкалоид, содержащийся в опии (0,2 - 1%, в отдельных сортах индийского опия содержится около 6% кодеина); получается также полусинтетическим путём.

По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие (в 7 раз ниже, чем у морфина) и наркотические свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызвать запор.

Кодеин в медицине:

В фармакологии применяется фосфат кодеина. Применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими аналгетиками (анальгин, амидопирин), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.

Список метаболитов кодеина:

-кодеин-6-глюкуронид (К6Г) 35-46%
-кодеин общий (К) 40-70%
-кодеин свободный 5-17%
-морфин свободный (М) 1%
-морфин-3-глюкуронид (МЗГ) 5-13%
-морфин общий 5-15%
-норкодеин общий (НК) 10-20%
-норкодеин свободный 4-8%
-норморфин общий менее (НМ) 1%
-гидрокодон, норгидрокодон, дигидрокодеин, в сумме составляют 0,2-0,3%.

Кодеиновая абстиненция ("ломка") развивается медленней, чем от морфия.
Время выведения (детектирование) кодеина:

Таблица: содержание кодеина и морфина в моче после приема кодеина (нг/мл).

-приведена концентрация кодеина и морфина для трех человек, принявших внутрь разовую дозу кодеина 90 мг.

Начиная с некоторого времени после приема кодеина, концентрация общего морфина в моче начинает превышать концентрацию общего кодеина (в некоторых опытах величина отношения М/К доходит до трех). Эта трансформация приходится примерно на 30 ч независимо от дозы при общем времени детектирования по иммунному скриннингу 20-39 ч для дозы 25 мг и 30-52 ч для доз 50 мг. Выполнение двух условий: величина отношения морфин/кодеин превышает 2, а концентрация кодеина более 5000 нг/мл -- рассматривается как твердое доказательство приема чистого кодеина и дифференцирование от нелегального употребления морфина или героина. Однако в трех случаях из исследованных тринадцати содержание кодеина всегда превышало содержание морфина, что сопровождалось низкими уровнями концентрации свободного морфина и глюкуронидов морфина в плазме. Эти отклонения объясняются индивидуальными особенностями организма, а именно генетически обусловленным слабым метаболизмом в отношении Q-деметилирования кодеина в морфин.

После приема внутрь 120 мг кодеина-фосфата в волосах лица в интервале от 12 ч до 28 дней детектируется кодеин в среднем 0,15 нг/мг волос. Ни один из метаболитов кодеина (морфин, норкодеин, норморфин, глюкурониды морфина и кодеина) не обнаружены. После внутримышечного введения двух доз кодеина 120 и 160 мг (с интервалом в неделю) содержание кодеина в волосах в интервале трех недель не выше 7 нг/мг.

Пот используется в качестве биологической матрицы для анализа многих наркотических веществ, в том числе опиатов. После приема внутрь 90 мг кодеина тремя участниками исследования количество выделившегося с потом кодеина определено в период времени от 1 до 6 дней, пик содержания приходится на 12-24 ч. Динамика выделения кодеина в пот: 1,8-2,9 (1 ч после дозы), 26,1-101,8 (48 ч), 24,9-127,2 (144 ч) нг/пластырь. Наблюдалось два концентрационных максимума: в пределах 12-24 и 72-98 ч. Морфин в поте не обнаружен.

Содержание кодеина в верхнем слое эпидермиса (ороговевшие частички кожи) после приема внутрь 60 и 120 мг соответственно составляет 0-4,8 и 0,3-5,6 нг/мг.